您是否想過片劑崩解的延緩的原因?上海泰博雷特旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)制造商教您怎么解決這個(gè)問題
上海泰博雷特機(jī)械制造廠的旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)制造商,在壓片機(jī)的生產(chǎn)和銷售過程中,經(jīng)常會(huì)遇到壓片無法在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)崩解的情況,這會(huì)影響藥物的溶解,吸收和功效。 對(duì)于壓片解體,我們的泰博雷特小編將與您分享。如果您有其他需求請(qǐng)聯(lián)系我們
1片劑孔隙狀態(tài)的影響。一般的崩解介質(zhì)是水或人造胃液,其粘度變化不大。因此影響崩解介質(zhì)(水分)向片劑的滲透的四個(gè)主要因素是毛細(xì)管數(shù)(孔隙率),毛細(xì)管直徑(孔徑R),表面張力γ和液體的接觸角θ。影響這一點(diǎn)的因素有:
(1)原材料的可壓縮性。可壓縮的原料在壓縮時(shí)易于塑性變形。片劑的孔隙率和孔徑R較小,因此透水的量和距離L較小,并且片劑的崩解緩慢。實(shí)驗(yàn)表明,將淀粉添加到某些片劑中通常可以增加其孔隙率,顯著增加片劑的吸水率,并促進(jìn)片劑的快速崩解。然而不能得出結(jié)論,淀粉越多越好,因?yàn)樘嗟牡矸蹠?huì)導(dǎo)致可壓縮性差并且難以形成片劑。
(2)顆粒的硬度。當(dāng)顆粒(或材料)的硬度較小時(shí),很容易因壓縮而破裂,因此壓縮片劑的孔和孔徑R較小,因此透水量和距離L也相對(duì)較小,片劑崩解也很慢;否則,它會(huì)更快分解。
(3)壓片力。通常壓力越高,片劑的孔隙率和孔徑R越小,水滲透的量和距離L越小,并且片劑的崩解越慢。因此片劑壓制過程中的壓力應(yīng)適中,否則片劑將太硬且難以崩解。然而,一些片劑的崩解時(shí)間隨著壓力的增加而減少。例如,非那西丁片劑使用淀粉作為崩解劑。當(dāng)壓片機(jī)壓力低時(shí),片劑的孔隙率變大。崩解劑吸收水后,有足夠的膨脹空間,難以發(fā)揮崩解作用。當(dāng)壓力增加時(shí),孔隙率小,并且崩解劑吸收水后具有足夠的膨脹空間,并且片劑溶脹和崩解更快。
(4)潤(rùn)滑劑和表面活性劑。當(dāng)接觸角θ大于90°時(shí),cosθ為負(fù),并且水不能滲透到片劑的孔中,即片劑不能被水潤(rùn)濕,因此難以崩解。這要求藥物和賦形劑具有較小的接觸角θ。如果θ較大,例如疏水性藥物阿司匹林具有較大的接觸角θ,則必須添加適量的表面活性劑以改善其潤(rùn)濕性并減小接觸角θ。增加cosθ的值以加速片劑的崩解。片劑中常用的疏水性潤(rùn)滑劑也可能嚴(yán)重影響片劑的潤(rùn)濕性,增加接觸角θ,使水難以滲透,并導(dǎo)致緩慢崩解。例如硬脂酸鎂的接觸角為121°。當(dāng)與顆?;旌蠒r(shí),它將被吸附在顆粒表面,從而使片劑的疏水性得到顯著增強(qiáng),并且水不易滲透且崩解會(huì)變慢,特別是對(duì)于硬質(zhì)現(xiàn)象。當(dāng)脂肪酸鎂的量較大時(shí)更明顯。類似地當(dāng)疏水性潤(rùn)滑劑和顆?;旌细L(zhǎng)的時(shí)間并且混合強(qiáng)度更大時(shí),顆粒的表面將被疏水性潤(rùn)滑劑更完全地覆蓋。因此片劑的孔壁具有強(qiáng)的疏水性,這顯著延長(zhǎng)了崩解時(shí)間。因此在壓片機(jī)生產(chǎn)實(shí)踐中,應(yīng)嚴(yán)格控制潤(rùn)滑劑的種類用量混合強(qiáng)度和混合時(shí)間,避免大量浪費(fèi)。
2其他賦形劑的影響:(1)淀粉的影響,可使不溶性或疏水性藥物更快地崩解,但對(duì)水溶性藥物的作用較差; (2)粘合劑具有很強(qiáng)的粘合力,可以崩解